用药小常识一一洛尔类降压_洛尔类降血压药

文章目录：

• 1、美托洛尔的降压作用的机制
• 2、洛尔类降压药有哪些？
• 3、普萘洛尔等降压药
• 4、降压药有哪些类型

美托洛尔的降压作用的机制

通用名：酒石酸美托洛尔片

英文名：Metoprolol Tartrate Tablets

汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian

本品主要成份为酒石酸美托洛尔，其化学名称为：(RS)1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6

分子量：684.82

【性状】本品为白色片。

【药理毒理】本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用本品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物。

【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90\%，但肝脏代谢率达95\%，首过效应为25—60\%，故生物利用度仅为40—75\%，与AT相近。血浆浓度达峰时间一般为1.5小时，最大作用时间为1—2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12\%，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔t1/2为3—5小时，肾功能不全时无明显改变。经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅3—10\%以原形经肾脏排出。不能经透析排出。

【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

【用法用量】高血压：每次100—200mg，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50—100mg/次，一日2次。

在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25—50mg/次，一日2—3次，或100mg /次，一日两次。心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2—3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25—12.5mg/次，一日2—3次，最大剂量可用至50—100mg/次，一日两次。最大剂量不应超过300—400mg/天。

【不良反应】

1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。

2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10\%，抑郁占5\%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

3.消化系统：恶心、胃痛、便秘,1\%、腹泻占5\%，但不严重，很少影响用药。

4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率,45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率＜45次/分钟，P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的患者。对本品中任一成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-受体阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。

2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7—10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。

4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。

5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

7.对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见 [用法用量]。

8.不宜与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

9.在治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

洛尔类降压药有哪些？

洛尔类降压药： 1、比索洛尔(博苏)： 比索洛尔通用名称是富马酸比索洛尔片比索洛尔，主要成分为富马酸比索洛尔，适应症高血压、冠心病(心绞痛)，在使用前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。 2、阿替洛尔 阿替洛尔，是一种适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压的选择性β1肾上腺素受体阻滞药。为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等，也可用于高血压、心绞痛及青光眼。 3、美托洛尔 美托洛尔，是一种药品。美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。 4、阿罗洛尔 阿罗洛尔可使血压降低，使亢进的心功能降低，使心肌耗氧量减少。 阿罗洛尔滴眼后可降低眼内压。阿罗洛尔适用于轻度至中度高血压，心绞痛及快速型心律失常。 适用于： 高血压、 劳力型心绞痛 、控制室上性快速心律失常和室性心律失常、 心律失常、 减低肥厚型心肌病流出道压差、减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状、配合 α 受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速、 控制甲状腺机能亢进症的心率过快和治疗甲状腺危象 、 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

普萘洛尔等降压药

普萘洛尔的反跳现象是众所周知的，要撤这个药的话最好是逐渐递减剂量，最好请教医生。洛尔类的降压药有这个反跳现象，可以选择钙离子阻断剂类的药物，这个没有血压反跳的现象，比如硝苯地平，氨氯地平，选择缓释片或者控释片比较好，缓控释的药物毒副作用比普通片要低，每天服用一次或者两次，服用的次数少。不要选择利血平，利血平副作用比较大，国外早都淘汰不让用了。卡托普利还有依那普利的干咳副作用很明显，病人很痛苦，也不推荐。推荐地平类和沙坦类的降压药。但是还得看是什么厂家生产的。不同的厂家质量不一样。

降压药有哪些类型

1.利尿降压药（如氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、呋塞米等），主要适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿：如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿。

2.β受体阻滞剂（如普萘洛尔（心得安）、美托洛尔（倍他乐克）、阿普洛尔（心得舒）等），可用于合并冠心病、心律失常的病人。

3.钙—拮抗剂（CCB）（如硝苯地平（心痛定）、硝苯地平缓释片（得高宁）、硝苯地平控释片（拜新同）等），主要适用于心源性水肿、肝源性水肿和肾性水肿：如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿。

4.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）（如卡托普利、贝那普利（洛丁新）等），本品适用于各种程度高血压病、肾血管性高血压及糖尿病合并高血压病患者的治疗；也可用于慢性充血性心力衰竭的治疗。

5.血管紧张素受体阻滞剂（ARB）（如坎地沙坦分散片（奥必欣）、缬沙坦、厄贝沙坦等），主要用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻～中度原发性高血压。

平稳降压的重要性不言而喻，很多患者未按时服用或私自更改降压药物，最后导致大的健康问题，甚至危及生命，一般情况下高血压可以通过一种、两种，甚至三种降压药物联合降压，高血压病治疗得当并不恐怖，恐怖的是未定时、定量服用。

最后提示，为了你的健康，请自觉定时、定量服用降压药物，以保持血压处于稳定状态。